Oksyracetam jest jednym z pierwszych racetamów, jakie powstały, zaraz obok piracetamu, z którego się wywodzi, oraz innej pochodnej – aniracetamu. Pomimo dużego powinowactwa do tych związków, oksyracetam posiada swoje indywidualne własności. Tym co charakteryzuje ten związek jest to, że działa bardziej pobudzająco od większości racetamów, a i w porównaniu do aniracetamu może być od niego bardziej skuteczny w poprawie skupienia. To jednak nie koniec listy zalet wynikających z jego stosowania.

Na wstępie wyjaśnienie czym tak w ogóle jest oksyracetam. Jest to syntetyczny związek z klasy racetamów, będący nootropikiem, czyli substancją, która podnosi funkcje kognitywne bez uszczerbku na zdrowiu. Od piracetamu, z którego się wywodzi, różni się nieznacznie chemicznie, bo grupą hydroksylową, jednak od niego samego szacuje się, że jest 5-krotnie efektywniejszy, co pozwala zastosować zredukowaną dawkę. Tak jak pierwowzór jest rozpuszczalny w płynach (gdzie aniracetam, również pochodna piracetamu i „brat” oksyracetamu, jest już lipofilny).
Tak jak aniracetam, również jest modulatorem receptorów AMPA. Potocznie tego typu substancje nazywamy ampakinami, a te wpływają na gospodarkę neuroprzekaźnika, jakim jest glutaminian [1], poprzez regulację na poziomie synaptycznym, dzięki czemu układ nerwowy pracuje sprawniej [2] bez konieczności jego forsowania stymulantami jak np. kofeina. W związku z tylko tym działaniem oksyracetamu efektem jego stosowania jest lepsza koncentracja, wyższa gotowość do działań oraz płynniejsze zapamiętywanie informacji.
Oksyracetam usprawnia pracę mózgu także na innej płaszczyźnie – poprzez zwiększanie koncentracji neuroprzekaźnika, jakim jest acetylocholina. To działanie spowodowane jest zwiększeniem aktywności enzymu cholino-acetylotransferazy, który buduje acetylocholinę w mózgu [3]. Neuroprzekaźnik ten odpowiedzialny jest w dużej mierze za naszą inteligencję, możliwość do zapamiętywania informacji, korzystanie z zasobów pamięci, tempo procesowania informacji.
Ponadto oksyracetem podnosi produkcję ATP w mózgu – cząsteczki energetycznej, która napędza komórki do działania [4].

Oksyracetam oddziałuje na mózg neuroprotekcyjnie przyczyniając się do zmniejszenia uszkodzenia neuronów różnymi szkodliwymi dla nich czynnikami, jak np. wolne rodniki tlenowe.
Poza tym, usprawnia proces nauki i zapamiętywania informacji, a nawet wspiera formowanie pamięci długotrwałej [5].
Cechą szczególną oksyracetamu, która odróżnia go od piracetamu czy aniracetamu, jest jego wyraźny stymulujący efekt. Odczucie pobudzenia wynika z oddziaływania na receptory glutaminianu AMPA, gdzie oksyracetam zwiększa gęstość miejsc wiązania dla neuroprzekaźników [6]. Co ważne, pobudzeniu nie towarzyszą skutki uboczne, jak np. niepokój wynikający często ze stosowania innych stymulantów, jak kofeina.
W kontekście gospodarki acetylocholiny oksyracetam pozwala zachować jej balans dzięki regulacji receptorów glutaminianu NMDA [7], w przypadku ich zaburzonej pracy, co ma często miejsce w chorobach układu nerwowego. Odnośnie acetylocholiny, ów racetam ma do zaoferowania jeszcze inne działanie, bo zwiększa jej dostępność dla mózgu poprzez mechanizm wzrostu wrażliwości jej receptorów. Aktywuje on enzym kinazy proteinowej typu C, która zwiększa aktywność receptorów typu M1 dla acetylocholiny [8], a nawet wykazuje zdolność do naprawy tych receptorów (ważna informacja w przypadku chorób jak Alzheimer [9]). Dla osób, które wykazują prawidłowy stan zdrowia, takie działanie przyczyniać się będzie do efektywniejszego zapamiętywania informacji oraz łatwiejszego uczenia się.

W związku z działaniem potęgującym użycie acetylocholiny, warto do suplementacji oksyracetamem dodać źródło wysoce biodostępnej choliny, jak np. tej w suplemencie alpha-GPC, który pozwoli uzupełnić zasoby choliny i tym samym zapobiec skutkom ubocznym, jakie wynikać mogą ze stosowania racetamu bez odpowiedniego zabezpieczenia gospodarki choliny. Tymi skutkami mogą być bóle głowy, brain fog, spadek koncentracji, chwilowe pogorszenie pamięci.
Co ciekawe, oksyracetam nie wykazuje synergii w połączeniu z inhibitorami rozkładu acetylocholiny [10], jak niektóre leki czy hupercyna-A, tak więc nie ma potrzeby ich łączenia ze względu na brak dodatkowych korzyści, ponad te wynikające ze stosowania samego oksyracetamu.

Jakie odczucia towarzyszą stosowaniu oksyracetamu?
Poprawić powinno się skupienie oraz motywacja do działania. Łatwiej powinna przychodzić nauka oraz zapamiętywanie informacji. Płynniejsze powinno być również korzystanie z zasobów pamięci oraz z tzw. „pamięci roboczej”, która jest niczym pamięć RAM w naszych komputerach.
Przez swoje działanie poprawiające motywację oraz nastrój [11], wiele osób raportuje również lepsze odczuwanie bodźców akustycznych w postaci muzyki, ale jest to już w pewnej mierze kwestia indywidualna.
W związku z lekkim działaniem stymulującym nie będzie zalecane stosowanie oksyracetamu blisko pory snu.

Co mówią badania:

– Poprawia funkcje poznawcze oraz czas reakcji u osób z demencją, jak wynika z badania trwającego 12 miesięcy na grupie 96 osób przy zastosowaniu dawki 1600 mg dziennie [12]. Co ciekawe, grupa placebo odnotowała pogorszenie objawów demencji. Można więc powiedzieć, że nie tylko zapobiega negatywnym zmianom w mózgu w kierunku demencji, ale również je cofa!

– Redukuje dysfunkcję mózgu w przypadku jego uszkodzenia już po 7 dniach stosowania [13].

– Dawki 2x po 800 mg w przeciągu 8 tygodni poprawiają pamięć, skupienie i funkcje kognitywne u osób z zaburzeniami pracy mózgu innymi niż demencja czy choroba Alzheimera [14].

– Na skutek poprawy wrażliwości receptorów acetylocholiny udowodnionym jest, iż oksyracetam poprawia pamięć i łatwość nauczania w przypadku zaburzeń na tym polu [15].

Dawkowanie:

– Standardowo 800 mg 1-2x dziennie (w zależności czy chcemy uzyskać chwilowo lepsze skupienie i pobudzenie czy oczekujemy trwałych zmian).

– Najlepiej na pusty żołądek, popijając wodą.

– Dobrze łączy się ze źródłami choliny, jak alpha-GPC, który posiada jej duży udział % w całkowitej masie i jest wysoce biodostepny.

– Okres półtrwania wynosi 8 godzin.

– Szczytowa koncentracja osiągana jest po 30-60 minutach, a efekt odczuwalny przez 2-5 godzin.

Podsumowanie:

Oksyracetam posiada w większości podobne benefity, co pozostałe racetamy, zatem przyda się wszystkim tym, którzy chcą poprawić proces nauczania czy ułatwić zapamiętywanie informacji. Tym co jednak odróżnia go od innych racetamów, jak aniracetam, jest fakt iż zwiększa pobudzenie, motywację, więc może przydać się tym osobom, którym brakuje czegoś, co pchnie je do działania. W innych przypadkach, jak brak wewnętrznego wyciszenia, gdzie motywacji jest pod dostatkiem, lepiej sprawdzi się pokrewny aniracetam. Poza tym oksyracetam pomocny będzie w poprawianiu samopoczucia i może nieco wyostrzyć zmysły, zwłaszcza te związane z odczuwaniem muzyki.
Pomocny będzie też dla osób z demencja, chorobą Alzheimera, poprawiając funkcje poznawcze, pamięć czy czujność tych osób. Warto przy jego stosowaniu zabezpieczyć się przed negatywnymi skutkami wynikającymi z jego mechanizmu działania, polegającego w dużej mierze na wykorzystaniu acetylocholiny, poprzez suplementację np. alpha-GPC, które wysoce obfituje w cholinę.

Referencje:

1. Purves D., Augustine G.J., Fitzpatrick D., et al., editors. Glutamate Receptors. Neuroscience. 2nd edition. Sunderland (MA): Sinauer Associates; 2001.
2. Copani A., Genazzani A.A., Aleppo G., Casabona G., Canonico P.L., Scapagnini U., Nicoletti F. Nootropic drugs positively modulate alpha-amino-3-hydroxy-5-methyl-4-isoxazolepropionic acid-sensitive glutamate receptors in neuronal cultures. Journal of Neurochemistry. 1992 Apr;58(4):1199-204.
3. Mochizuki D., Sugiyama S., Shinoda Y. Biochemical studies of oxiracetam (CT-848) on cholinergic neurons. in Japanese Nihon Yakurigaku Zasshi. 1992 Jan;99(1):27-35.
4. Gabryel B., Trzeciak H.I., Pudełko A., Cieślik P. Influence of piracetam and oxiracetam on the content of high-energy phosphates and morphometry of astrocytes in vitro. Polish Journal of Pharmacology. 1999 Nov-Dec;51(6):485-95.
5. Mondadori C., Möbius H.J., Borkowski J. The GABAB receptor antagonist CGP 36,742 and the nootropic oxiracetam facilitate the formation of long-term memory.. Behavioral Brain Research. 1996 May;77(1-2):223-5.
6. Nicoletti F., Casabona G., Genazzani A.A., Copani A., Aleppo G., Canonico P.L., Scapagnini U. Excitatory amino acids and neuronal plasticity: modulation of AMPA receptors as a novel substrate for the action of nootropic drugs. Functional Neurology. 1992 Sep-Oct;7(5):413-22.
7. Belfiore P., Ponzio F., Biagetti R., Berettera C., Magnani M., Pozzi O. Oxiracetam prevents the hippocampal cholinergic hypofunction induced by the NMDA receptor blocker AP7. Neuroscience Letters. 1992 Aug 31;143(1-2):127-30.
8. Fordyce D.E., Clark V.J., Paylor R., Wehner J.M. Enhancement of hippocampally-mediated learning and protein kinase C activity by oxiracetam in learning-impaired DBA/2 mice. Brain Research. 1995 Feb 20;672(1-2):170-6.
9. Shangtong Jiang, Yanfang Li, Cuilin Zhang, Yingjun Zhao, Guojun Bu, Huaxi Xu, and Yun-Wu Zhang. M1 muscarinic acetylcholine receptor in Alzheimer’s disease. Neurosci Bull. 2014 Apr; 30(2): 295–307.
10. Sansone M, et al. Effects of oxiracetam, physostigmine, and their combination on active and passive avoidance learning in mice. Pharmacol Biochem Behav. (1993)
11. Cavoy A, Van Golf-Racht B, Delacour J. Relationships between arousal and cognition-enhancing effects of oxiracetam. Pharmacol Biochem Behav. 1994 Feb;47(2):283-7.
12. Rozzini R., Zanetti O., Bianchetti A. “Treatment of cognitive impairment secondary to degenerative dementia. Effectiveness of oxiracetam therapy.” Acta Neurol (Napoli). 1993 Feb;15(1):44-52.
13. Li J.W., Yang D.J., Chen X.Y., Liang H.Q. “[Protective effect of oxiracetam on traumatic brain injury in rats]. in Chinese Zhongguo Ying Yong Sheng Li Xue Za Zhi. 2013 Jul;29(4):298-300.
14. Moglia A., Sinforiani E., Zandrini C., Gualtieri S., Corsico R., Arrigo A. “Activity of oxiracetam in patients with organic brain syndrome: a neuropsychological study.” Clinical Neuropharmacology. 1986;9 Suppl 3:S73-8.
15. Magnani M., Pozzi O., Biagetti R., Banfi S., Dorigotti L. “Oxiracetam antagonizes the disruptive effects of scopolamine on memory in the radial maze.” Psychopharmacology (Berl). 1992;106(2):175-8.