Aniracetam – koncentracja i wyciszenie

Aniracetam omawiany w tekście, jest specyficznym racetamem, pochodną piracetamu i szacuje się, że jest od niego 10-krotnie silniejszy w działaniu. Jego wyjątkowość polega na tym, że posiada zdolność do kojenia nerwów, wyciszania wewnętrznego, a jednocześnie podnosi czujność, skupienie, gdzie to wszystko sprawia, że idealnie nadaje się do uczenia, ale także podnosi stopień odczuwania satysfakcji z różnego typu doznań, jak tych wynikających z odsłuchiwania muzyki.


Zacznijmy od początku. Aniracetam, należący do rodziny racetamów, zaliczany jest do grupy AMPAkin, czyli grupy związków nootropowych, które regulują pracę receptorów AMPA w mózgu. Owe receptory są zaangażowane w neuroprzekaźnictwo glutaminianu i wpływają na transmisję na poziomie synaptycznym. Efektem tego jest lepsze pobudzenie, ale wynikające z bardziej efektywnej pracy neuronów, zamiast ich stymulowania, jak np. przy użyciu kawy, gdzie taka stymulacja może nieść za sobą pewne skutki uboczne, jak rozdrażnienie.
Jest substancją cholinergiczną, to znaczy, że prowadzi do podniesienia statusu acetylocholiny w mózgu. Znany jest ze swoich własności obniżających stany lękowe.
Z racji iż jest AMPAkiną, podnosi stopień czujności, pobudzenia, gotowości do działania oraz usprawnia pamięć. Związki tego typu choć mają tendencję do stymulowania układu nerwowego, to nie powodują skutków ubocznych, jak np. te wynikające z nadużywania kawy.

W Europie ma status leku (np. pod nazwami Ampamet, Memodrin), gdzie w USA jako środek niezarejestrowany, ale nie jako suplement diety.

Wywodzi się z piracetamu, będącego „matką” wszystkich racetamów, lecz różni się od niego znacząco. Na czym polegają owe różnice? Po pierwsze aniracetam jest łatwiej dostępny dla mózgu przez swoją lipofilność (jest związkiem potrzebującym tłuszczy do swojego transportu), gdzie piracetam rozpuszczalny jest w płynach. Poza tym, jego działanie jest szybciej odczuwalne od piracatamu, ale przy tym krótsze. Ciekawostką jest, że aniracetam w ok. 90% jest tracony w wątrobie i tylko pozostałych ok. 10% dostaje się do mózgu [2], gdzie piracetam wykazuje niemal 100% dostępności w organizmie [3].
W kontekście wpływu na mózg, oba wspierają proces uczenia się, zapamiętywanie informacji, działają neuroprotekcyjnie (a także naprawiają szkody w mózgu). Aniracetam posiada dodatkowe plusy, jak łagodzenie stanów lękowych, ułatwia rodzenie sobie ze strachem oraz zmniejsza symptomy depresji [5]. Dodatkowo poprawia łatwość w nawiązywaniu kontaktów, co prawdopodobnie jest wynikiem zwiększenia aktywności dopaminy i serotoniny w mózgu (w korze przedczołowej) pośrednio przez stymulację receptorów AMPA.

Poza wpływem na pewne parametry mózgu, które rzutują na nasze samopoczucie czy produktywność, aniracetam wykazuje również działanie w kontekście zdrowia mózgu.
Główne prozdrowotne działanie opiera na mechanizmie stymulowania receptorów AMPA, co zmniejsza desensytyzację receptorów glutaminianu (czyli mówiąc prościej, receptory glutaminianu mogą efektywniej transmitować sygnały). Neuroprzekaźnik ten wspiera proces uczenia się, zapamiętywania przyswojonych informacji, a także wspiera ochronę neuronów na drodze stymulacji BDNF [6].
Kolejnym procesem, który wspiera zdrowie mózgu, wywołanym przez aniracetam, jest wpływ na gospodarkę dopaminy i serotoniny. Te neuroprzekaźniki w dużej mierze odpowiadają za samopoczucie, chęć kontaktu z innymi ludźmi, tym samym redukują szkodliwy wpływ stresu emocjonalnego na mózg.

Jak wyżej wspominałem, glutaminian wspiera ochronę neuronów, ale również może być dla nich toksyczny. Skąd to podwójne oblicze glutaminianu dla neuronów?
Glutaminian jest antagonistą innego neuroprzekaźnika: GABA. Jak GABA działa hamująco (kojąco) na układ nerwowy, tak glutaminian go stymuluje. Nadmiar glutaminianu jest toksyczny dla neuronów, przestymulowuje je i doprowadza do uszkodzenia. Tak więc wszystko zależy od odpowiedniego bilansu tego neuroprzekaźnika, gdyż z kolei jego niedobór zaburza percepcję, utrudnia naukę. Aniracetam pozwala zrównoważyć poziom aktywności glutaminianu właśnie przez aktywację receptorów AMPA zaangażowanych w jego prawidłową, zbalansowaną transmisję.

Aniracetam zwiększa produkcję neuroprzekaźnika jakim jest acetylocholina. Ten neurotransmiter posiada ogromny wpływ na nasze funkcje poznawcze, a zatem skupienie, zdolność uczenia się, zapamiętywania. Może jednak wyczerpywać zapasy choliny, stąd rozsądnym jest łączenie go z prekursorami acetylocholiny, jak Alpha-GPC.

Odczucia jakie towarzyszą stosowaniu aniracetamu:

– poprawa skupienia

– większe wewnętrzne wyciszenie

– łatwość w kontaktach międzyludzkich, artykułowania myśli

Co mówią badania:

– W badaniu na 276 osobach z zaburzeniami funkcji kognitywnych doszło do poprawy stabilności emocjonalnej po 3 miesiącach stosowania aniracetamu, a do trwałej poprawy funkcji poznawczych po 6 miesiącach, które utrzymywały się również po 12 miesiącach terapii [7].

– Działa antydepresyjnie między innymi przez wspieranie produkcji dopaminy oraz zapobiega zmianom w kierunki depresji wynikających ze starzenia się mózgu [8].

– Poprawia proces zapamiętywania informacji i uczenia się, co wykazano między innymi w eksperymencie, w którym gryzoniom metodą porażania prądem elektrycznym uszkodzono ośrodki pamięci w mózgu. Aniracetam pomógł tym gryzoniom odzyskać nadszarpnięte funkcje mózgu [9].

– Niweluje skutki zespołu alkoholowego płodu, gdzie w badaniu na nowonarodzonych gryzoniach z owym zespołem podaż aniracetamu całkowicie (!) przywróciła funkcjonowanie synaps w mózgu do prawidłowego poziomu [10].

– Może być pomocny przy leczeniu choroby Alzheimera, schizofrenii oraz spowalnia progresję choroby Parkinsona [11].

Dawkowanie:

– Zaleca się dawki 400-1500 mg na dzień. W przypadku zaburzeń nastroju wystarczą dawki 400 mg 1-2x dziennie. W przypadku chęci poprawy funkcji poznawczych dawki 600-750 mg 1-2x dziennie.

– Okres półtrwania wynosi ok 120 min.

– Jego koncentracja osiąga szczytowe wartości po ok 20-30 minutach od podania.

– Efekt odczuwalny przez około 3-5 godzin po podaniu.

– W niektórych przypadkach wymaga dłuższego, np. 14- dniowego stosowania dla odczucia efektów (jest to indywidualna kwestia).

– Z racji jego lipofilności wymaga spożycia wraz z tłuszczami, jak np. kilka orzechów czy oliwy z oliwek albo też gorzkiej czekolady


Skutki uboczne:

– Skutkami ubocznymi, jakie można spotkać przy użyciu aniracetamu, ale też innych racetamów, są objawy obniżenia poziomu acetylocholiny na drodze jej wzmożonej syntezy. Są to: bóle głowy, brain fog, zmęczenie, nerwowość. Wynikają ze zbyt dużych dawek racetamu i można im zapobiec stosując prokursory acetylocholiny, jak alpha-GPC.

Aniracetam jest fenomenalnym środkiem dla osób, które potrzebują skupienia np. na pracy umysłowej czy nauce, a jednocześnie zmagają się ze stresem, który burzy ich możliwości intelektualne, lub też są wewnętrznie roztrzęsione z niewiadomego powodu (często wynik nadmiernej transmisji glutaminianu). Sprawdzi się też podczas egzaminów, gdzie stres często zjada potencjał do skupienia się. Ale to nie wszystko, bo doskonale radzi sobie w przypadkach obniżonego nastroju, np. po imprezach z używkami, a przy tym działa ochronnie na mózg i pomaga naprawić powstałe w nim szkody. Gdyby tego było mało, może być pomocny w relacjach międzyludzkich, nie tylko poprawiając samopoczucie i chęć do kontaktów, ale również możliwość artykułowania myśli. Aniracetam, ze względu na swoją efektywność i wszechstronność zastosowania jest jednym z najbardziej cenionych nootropów dostępnych na rynku.

Referencje:

  1. Malykh A.G., Sadaie M.R. Piracetam and piracetam-like drugs: from basic science to novel clinical applications to CNS disorders. Drugs. 2010 Feb 12;70(3):287-312.
  2. Roncan G. Human Pharmacokinetics of Aniracetam. Springer – Drug Investigation June 1993, Volume 5, Supplement 1, pp 68-72
  3. Gouliaev A.H., Senning A. Piracetam and other structurally related nootropics. Brain Research Reviews 19 (1994) 180-222
  4. Nakamura K, Kurasawa M. Anxiolytic effects of aniracetam in three different mouse models of anxiety and the underlying mechanism. Eur J Pharmacol. 2001 May 18;420(1):33-43.
  5. Nakamura K. Aniracetam: Its Novel Therapeutic Potential in Cerebral Dysfunctional Disorders Based on Recent Pharmacological Discoveries. CNS Drug Reviews 2002 Neva Press, Branford, Connecticut Vol. 8, No. 1, pp. 70–89
  6. Lauterborn JC, Lynch G, Vanderklish P, Arai A, Gall CM. Positive modulation of AMPA receptors increases neurotrophin expression by hippocampal and cortical neurons. J Neurosci. 2000 Jan 1;20(1):8-21.
  7. Koliaki C.C., Messini C., Tsolaki M. Clinical Efficacy of Aniracetam, Either as Monotherapy or Combined with Cholinesterase Inhibitors, in Patients with Cognitive Impairment: A Comparative Open Study. CNS Neuroscience & Therapeutics Volume 18, Issue 4, pages 302–312, April 2012
  8. Nakamura K, Tanaka Y. Antidepressant-like effects of aniracetam in aged rats and its mode of action. Psychopharmacology (Berlin). 2001 Nov;158(2):205-12.
  9. Cumin R., Bandle E.F., Gamzu E., Haefely W.E. Effects of the novel compound aniracetam (Ro 13-5057) upon impaired learning and memory in rodents. Psychopharmacology (Berlin) 1982;78(2):104-11.
  10. Wijayawardhane .1, Shonesy B.C., Vaglenova J., Vaithianathan T., Carpenter M., Breese C.R., Dityatev A., Suppiramaniam V. “Postnatal aniracetam treatment improves prenatal ethanol induced attenuation of AMPA receptor-mediated synaptic transmission.” Neurobiology of Disease 2007 Jun;26(3):696-706.
  11. O’Neill MJ, Bleakman D, Zimmerman DM, Nisenbaum ES. AMPA receptor potentiators for the treatment of CNS disorders. Curr Drug Targets CNS Neurol Disord. 2004 Jun;3(3):181-94.

Dodaj komentarz

Twój adres email nie zostanie opublikowany. Pola, których wypełnienie jest wymagane, są oznaczone symbolem *