Coluracetam – nootropik o dużym potencjale, ale nie bez wad

Coluracetam, jest substancją nootropową stworzoną na bazie piracetamu przez Japońskich badaczy, o specyficznym profilu działania. Związek ten powstał z myślą o nowatorskim leczeniu choroby Alzheimera. Skuteczność na tym polu nieco nie sprostała wymaganiom jego twórców, nie mniej coluracetam wciąż wykazuje potencjalne korzyści w sferze funkcji poznawczych.

W początkowych badaniach nad przydatnością związku w innych zaburzeniach niż choroba Alzheimera ochotnicy przyjmowali 80 mg coluracetamu (co wiemy na ten moment, że jest bardzo wysoką dawką) w dawce powtarzanej 3-krotnie w ciągu dnia przez okres 6 tygodni. Pacjenci ci zmagali się z depresją oraz stanami lękowymi, a celem badania była weryfikacja coluracetamu na tym polu. Pod koniec eksperymentu ochotnicy odnotowali odczuwalną redukcję zaburzeń natury psychicznej, z którymi się zmagali, lecz efekt ten był dość niewielki. Nie mniej, uczestnicy raportowali pewne dodatkowe korzyści, których badacze się nie spodziewali, co ukierunkowało dalszy przebieg badań na temat własności coluracetamu.

Coluracetam jest dość nową substancją i posiada jedynie garść badań na swój temat. Większość z nich skupia się na mechanizmie wychwytu choliny (HACU; ang. high-affinity choline uptake), która jest składnikiem budującym neuroprzekaźnik zwany acetylocholiną.

Jedno z badań [1] skupiające się na porównaniu potencjalnych środków antydepresyjnych pokazało, że coluracetam może wykazywać pozytywne działanie w tej materii, ale potrzeba dokładniejszych badań w celu weryfikacji tej sfery. Związek ten wpływa na poprawę nastroju w bardzo szybkim tempie, dzięki czemu może zyskać zastosowanie jako środek szybkiego reagowania w przypadku zaburzeń depresyjnych.

Coluracetam bywa nazywany BCI-540 oraz MKC-231 i z takimi nazwami można się spotkać w niektórych badaniach.

MECHANIZM DZIAŁANIA:

Przede wszystkim coluracetam zwiększa powinowactwo choliny do komórek (z ang. high affinity choline uptake, w skrócie HACU; niektóre racetamy, jak pramiracetam również posiadają taką własność) poprzez nasilenie produkcji molekuły transportującej CHT1, co przekłada się na wyższe tempo przepływu acetylocholiny przez synapsy w mózgu. Rzutuje to na poprawę parametrów związanych ze wzrostem dostępnej acetylocholiny, jak pamięć czy zdolność uczenia się [2].

Uważa się, że substancje z grupy wzmacniaczy wychwytu choliny mają potencjał do wytworzenia trwałych korzyści [3]. Co najmniej jedno badanie wskazuje iż korzyści wywołane przez coluracetam w kontekście przeciwdepresyjnym wynikać mogą ze sposobu w jaki ta substancja nootropowa wpływa na receptory AMPA i nie-NMDA powiązane z glutaminianem. Wpływ na receptory glutaminianu oraz zwiększenie wychwytu choliny wspierają neurony w ich różnicowaniu i okresie przeżywalności – dwóch istotnych czynników procesu neurogenezy. W praktyce większe pobudzenie receptorów AMPA prowadzi do poprawy kognicji i szybszego czasu reakcji.

KORZYŚCI WYNIKAJĄCE ZE STOSOWANIA COLURACETAMU:

Stosując Coluracetam możemy spodziewać się następujących korzyści:

– poprawa pamięci (w tym tzw. pamięci roboczej czy krótkotrwałej)

– lepsze skupienie na wykonywanym zadaniu

– intensywniejsze odczuwanie bodźców wizualnych, jak np. kontrastowość kolorów

– poprawa samopoczucia, często zbliżona do lekkiej euforii

– wyższy poziom energii

– efektywniejsze kojarzenie

– szybsze procesowanie informacji

– efektywniejsze czytanie ze zrozumieniem

– zmniejszenie stanów lękowych

– mniejsza skłonność do depresji

DAWKOWANIE:

Co prawda pierwsze fazy badań używały dawek rzędu 240 mg na dzień, lecz w praktyce do odczucia benefitów wystarczą dawki rzędu 10-30 mg na dobę. Okres półtrwania wynosi 3h [3], a zatem dawka może zostać powtórzona w ciągu doby. Wysokie stężenie we krwi notuje się po około 30 min od spożycia.
Pierwsze efekty można zauważyć po 30-60 minutach od przyjęcia dawki, a te są wyraźnie odczuwalne przez około 3 kolejne godziny.

Warto wspomnieć, że wiele osób raportuje bardzo szybką budowę tolerancji na ten związek, stąd raczej nie powinno stosować się go codziennie. Bardzo często można spotkać się z opinią, że dawka powtórzona w ciągu doby powoduje odwrotne efekty od zamierzonych.
Coluracetam jest też lipofilny, co oznacza, że musi być dostarczony w towarzystwie tłuszczy aby móc zadziałać (kilka orzechów lub parę gramów oliwy z oliwek do porcji załatwią sprawę).
Wchłania się też bardzo dobrze drogą podjęzykową.

SKUTKI UBOCZNE:
Może wywoływać bóle głowy, które z kolei zniwelować można podażą choliny. Może również wywoływać senność, obniżenie nastroju, problemy z pamięcią – co jest wskazówką do zredukowania dawki lub/i częstotliwości stosowania racetamu, a także zwiększenia ilości równolegle spożywanej choliny.

Z CZYM ŁĄCZYĆ:
Wskazane są połączenia ze wszystkimi prekursorami acetylocholiny, w związku z mechanizmem zwiększonego wychwytu choliny. Tym samym coluracetam dobrze łączy się z:

– alpha-GPC
– dwuwinianem choliny
– CDP-Choliną
– DMAE

Z CZYM NIE ŁĄCZYĆ:
– Z innymi racetamami wykorzystującymi mechanizm HACU, gdyż zwiększy to drenaż zasobów choliny. Łączenie z innymi racetamami jest ryzykowne, ale można zastosować efekt synergii, jeśli dawki poszczególnych, łączonych ze sobą racetamów zostaną odpowiednio zredukowane.
Dla przykładu: standardowa dawka coluracetamu wynosi 5-20 mg, a aniracetamu – który wpływa dodatkowo na układ GABA, co ułatwić może skupienie poprzez efekt wyciszenia – 800 mg. Można więc zastosować dawkę łączoną 10 mg coluracetamu + 400 mg aniracetamu.

– Ze stymulantami, gdyż ich efekt może nasilić się w niekontrolowany sposób.

– Z depresantami, jak alkohol czy GBL/GHB.

PODSUMOWANIE:
Coluracetam jest jednym ze świeższych racetamów na rynku – substancji z grupy nootropowych – o specyficznych własnościach. Stosowanie go poprawia parametry kognitywne mózgu, co pozwala zwiększyć produktywność umysłową i to w trybie prawie natychmiastowym – racetam ten charakteryzuje się tym, że bardzo szybko można odczuć efekty jego działania, bo po około 30 minutach.
Kolejnym atutem związku jest pozytywny wpływ na samopoczucie, zintensyfikowania odczuwania bodźców wizualnych, nierzadko wprawianiem w stan lekkiej euforii, dzięki czemu może znaleźć wykorzystanie w przypadku obniżenia nastroju czy spotkaniach towarzyskich. Dodatkowo dość mocno odczuwalnie zwiększa poziom motywacji i chęci działania.
Dużą zaletą jest dostępność i niska dawka efektywna – wielokrotnie mniejsza od pozostałych racetamów dzięki wysokiemu potencjałowi związku.
Warto jednak pamiętać o tym, że związek ten zazwyczaj bardzo szybko buduje tolerancję (co potem wymaga ok 2 tyg odpoczynku do wszelkich racetamów), stąd ostrożnie powinno podchodzić się do częstotliwości jego dawkowania i raczej stosować wyłącznie doraźnie – najlepiej nie częściej niż 2x w tygodniu.
Ostatnim ważnym aspektem, który powinno się mieć na uwadze stosując coluracetam, jest jego mechanizm zwiększonej syntezy acetylocholiny, do której potrzebna jest odpowiednio dostosowana podaż choliny. Dieta zawierająca żółtko jaja kurzego powinna być więc uwzględniona (oferują one bardzo wysokie stężenie choliny). Pomocne będą też suplementy, jak alpha-GPC, dwuwinian choliny, które stosować można doraźnie z dawką coluracetamu, zabezpieczając się tym samym przez spadkiem ilości dostępnej dla mózgu choliny, wynikającego z jej zwiększonego procesowania i tym samym związanych z tym skutków ubocznych.

Referencje:

  1. Dutta A, McKie S, Deakin JFW. Ketamine and other potential glutamate antidepressants. Psychiatry Res. 2015 Jan 30;225(1-2):1-13. doi: 10.1016/j.psychres.2014.10.028. Epub 2014 Nov 13.
  2. Michael E. Hasselmo. The Role of Acetylcholine in Learning and Memory. Curr Opin Neurobiol. 2006 Dec; 16(6): 710–715. Published online 2006 Sep 29. doi: 10.1016/j.conb.2006.09.002
  3. Bessho T, Takashina K, Eguchi J, Komatsu T, Saito K. MKC-231, a choline-uptake enhancer: (1) long-lasting cognitive improvement after repeated administration in AF64A-treated rats. J Neural Transm (Vienna). 2008 Jul;115(7):1019-25. doi: 10.1007/s00702-008-0053-4. Epub 2008 May 7.
  4. Takashina K, et al. MKC-231, a choline uptake enhancer: (3) Mode of action of MKC-231 in the enhancement of high-affinity choline uptake. (2008)

Dodaj komentarz

Twój adres email nie zostanie opublikowany. Pola, których wypełnienie jest wymagane, są oznaczone symbolem *